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  • Distribución
    Sin embargo es posible que el fármaco se mueva con lentitud desde la sangre hasta los tejidos del organismo Los fármacos penetran en diferentes tejidos a distinta velocidad dependiendo de su habilidad para atravesar las membranas Por ejemplo el anestésico tiopental penetra rápidamente en el cerebro mientras que el antibiótico penicilina tarda más Los fármacos solubles en grasa que se disuelven bien atraviesan con más rapidez las membranas de las células que los fármacos solubles en agua La distribución de los fármacos después de su absorción no es uniforme en todo el organismo Algunos tienden a permanecer dentro de los tejidos acuosos de la sangre y de los músculos mientras que otros se concentran en tejidos específicos como la glándula tiroides el hígado y los riñones Otros se adhieren estrechamente a las proteínas de la sangre abandonando la circulación sanguínea de forma lenta en contraste con los que la abandonan rápidamente dirigiéndose a otros tejidos Algunos tejidos acumulan tan elevadas cantidades de un fármaco que sirven como reserva de éste prolongando así su distribución Algunos fármacos como los que se acumulan en los tejidos grasos abandonan éstos con lentitud y en consecuencia siguen circulando en la sangre varios días después

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  • Eliminación
    se excretan en la orina Los recién nacidos tienen dificultades para metabolizar muchos fármacos debido al desarrollo sólo parcial de los sistemas metabólicos enzimáticos Por ello requieren una dosis menor de fármaco en proporción al peso corporal que los adultos En cambio los niños de 2 a 12 años de edad requieren una dosis superior a la de los adultos en proporción al peso corporal Al igual que los recién nacidos las personas de edad avanzada también presentan una actividad enzimática reducida y no son capaces de metabolizar los fármacos con la misma eficacia que los adultos más jóvenes y los niños En consecuencia la dosis necesaria por kilogramo de peso corporal a menudo será menor para los recién nacidos y las personas de edad avanzada y mayor para los niños La excreción se refiere a los procesos que utiliza el cuerpo para eliminar un fármaco Los riñones son los órganos más importantes de excreción Son particularmente eficaces en la eliminación de fármacos solubles en agua y de sus metabolitos Los riñones filtran los fármacos de la sangre y los excretan en la orina pero existen muchos factores que afectan a la capacidad de excreción de los riñones Un fármaco o un metabolito debe ser soluble en agua y no estar demasiado unido a las proteínas del plasma La acidez de la orina afecta la proporción en que se excretan algunos fármacos ácidos o alcalinos La capacidad de los riñones para excretar fármacos depende también del flujo de urina del flujo de sangre a través de los riñones y del estado de éstos El funcionamiento de los riñones va decreciendo a medida que la persona envejece El riñón de una persona de 85 años tiene tan sólo la mitad de la eficacia excretando fármacos que el de una de 35

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  • Receptores
    al fármaco con el cual encaja perfectamente como la llave encaja en su cerradura A menudo se puede explicar la selectividad de un fármaco por la selectividad de su adherencia a los receptores Algunos fármacos se adhieren tan sólo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se adhieren a varios tipos de receptores en todo el organismo Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los fármacos se les pudieran adherir Sin embargo los fármacos se aprovechan de la función natural fisiológica que tienen los receptores Por ejemplo hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro es el caso de la morfina y los analgésicos derivados y de las endorfinas sustancias químicas naturales que alteran la percepción y las reacciones sensoriales Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores provocando una respuesta que incrementa o disminuye la función celular Por ejemplo el fármaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto respiratorio denominados colinérgicos causando la contracción de las células del músculo liso lo cual origina broncoconstricción estrechamiento de las vías respiratorias Otro fármaco agonista el albuterol se adhiere a otros receptores en el tracto respiratorio denominados receptores adrenérgicos causando la relajación de las células del músculo liso y produciendo broncodilatación ensanchamiento de las vías respiratorias Los fármacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los agonistas con sus receptores Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la respuesta de las células a los agonistas por lo general neurotransmisores que normalmente están presentes en el organismo Es el caso del ipratropio antagonista del receptor colinérgico que bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina el transmisor natural de los impulsos a través de los nervios colinérgicos El uso de agonistas y el de

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  • Enzimas
    Farmacovigilancia Contacto MSD Mapa del sitio Politica de privacidad Aviso de privacidad Términos y condiciones de uso Farmacovigilancia Menu Farmacodinamia Selectividad de la acción farmacológica Receptores Enzimas Afinidad y actividad intrínseca Potencia y eficacia Tolerancia Diseño y desarrollo de los fármacos Enzimas Además de los receptores propios de las células las enzimas son también otras dianas importantes para la acción de los fármacos Éstas ayudan a transportar sustancias químicas vitales regulan la velocidad de las reacciones químicas o realizan otras funciones estructurales reguladoras o de transporte Mientras que los fármacos dirigidos a los receptores se clasifican en agonistas o antagonistas los fármacos dirigidos a las enzimas se clasifican en inhibidores o activadores inductores Por ejemplo la lovastatina se usa en el tratamiento de los individuos con valores elevados de colesterol en sangre Este fármaco inhibe la enzima HMG CoA reductasa fundamental para producir colesterol en el organismo La mayoría de las interacciones son reversibles bien sean entre fármacos y receptores o entre fármacos y enzimas Es decir que el fármaco se desprende al cabo de cierto tiempo y el receptor o la enzima recuperan su funcionamiento normal Sin embargo una interacción puede ser irreversible si persiste el efecto del fármaco

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  • Afinidad y actividad intrínseca
    Afinidad y actividad intrínseca La afinidad y la actividad intrínseca son dos propiedades importantes para la acción del fármaco La afinidad es la mutua atracción o fuerza de enlace entre un fármaco y su objetivo ya sea un receptor o una enzima La actividad intrínseca es una medida de la capacidad del fármaco para producir un efecto farmacológico al unirse a su receptor Los fármacos que activan los receptores agonistas

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  • Potencia y eficacia
    del sitio Politica de privacidad Aviso de privacidad Términos y condiciones de uso Farmacovigilancia Menu Farmacodinamia Selectividad de la acción farmacológica Receptores Enzimas Afinidad y actividad intrínseca Potencia y eficacia Tolerancia Diseño y desarrollo de los fármacos Potencia y eficacia La potencia se refiere a la cantidad de fármaco generalmente expresada en miligramos que se necesita para producir un efecto como aliviar el dolor o disminuir la presión arterial Por ejemplo si 5 miligramos de fármaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10 miligramos de fármaco A entonces el fármaco B es dos veces más potente que el fármaco A De hecho un fármaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que otro Cuando los médicos juzgan las cualidades relativas de los fármacos consideran muchos factores como el perfil de los efectos secundarios la toxicidad potencial la duración del efecto y por consiguiente el número de dosis diarias requeridas y también su coste La eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir Por ejemplo el diurético furosemida elimina mucha más sal y agua a través de la orina que el diurético clorotiazida Por eso la furosemida tiene mayor eficacia o efecto

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  • Tolerancia
    de los fármacos Tolerancia La tolerancia es una disminución de la respuesta farmacológica que se debe a la administración repetida o prolongada de algunos fármacos La tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la continua presencia del fármaco Por lo general son dos los mecanismos responsables de la tolerancia 1 el metabolismo del fármaco se acelera habitualmente porque aumenta la actividad de las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco

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  • Diseño y desarrollo de los fármacos
    de los medicamentos se basan primero en determinar los cambios anormales tanto bioquímicos como celulares que causan las enfermedades y segundo en el diseño de compuestos que puedan prevenir o corregir estas anormalidades de un modo específico Cuando un compuesto nuevo parece prometedor generalmente se modifica repetidas veces para perfeccionar su selectividad potencia afinidad con el receptor y eficacia terapéutica En el desarrollo del fármaco también se consideran factores como la posibilidad de absorción del compuesto a través de la pared intestinal y el grado de estabilidad en los tejidos y líquidos del organismo El fármaco ideal debe ser eficaz administrado por vía oral dada la conveniencia de la autoadministración con una buena absorción a nivel del tracto gastrointestinal y razonablemente estable en los tejidos y líquidos del organismo de modo que una dosis al día sea suficiente El fármaco debe ser altamente selectivo respecto a su diana con escaso o ningún efecto sobre otros sistemas del organismo con un mínimo o ningún efecto secundario Por otra parte el fármaco debe tener una elevada potencia y un alto grado de eficacia terapéutica con el fin de que sea efectivo a dosis bajas incluso en aquellas enfermedades difíciles de tratar No

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